2018年3月23日
2型糖尿病治療薬
セマグルチド
（商品名オゼンピック皮下注2mg）の製造販売が承認された。
⭐️適応は「2型糖尿病」
⭐️用法用量は
「週1回0.25mgから開始
4週間皮下注射した後、
週1回0.5mgに増量し維持用量とする。
⭐️なお患者の状態によって適宜増減するが、
週1回0.5mgを4週間以上投与しても
効果不十分な場合は週1回1.0mgまで増量可」
血糖降下作用をもつもの
⭐️インスリン
⭐️インクレチン
‥食事の摂取などにより消化管から産生される
…血糖値が高いとインスリン分泌を増強
血糖値が正常や低い時は増強しない作用
…グルカゴン分泌を低下させ、
肝臓での糖新生を抑制する。
インクレチン関係の糖尿病治療薬
💊「DPP4阻害薬」
インクレチンの分解酵素（ジペプチジルペプチダーゼ4：DPP4）の選択的阻害作用を有する。
「GLP-1受容体作動薬」
インクレチンホルモンであるヒトGLP-1（グルカゴン様ペプチド-1）の受容体に作用する。
※GLP-1は、
小腸下部のL細胞から分泌され、
膵β細胞でインスリン分泌を促進し、
膵α細胞でグルカゴン分泌を抑制し、
中枢では摂食抑制ホルモンとして作用する。
【GLP-1受容体作動薬】は
作用持続時間から以下2つに分類されます。
1》連日投与の短時間作用型
（血中消失半減期：2～5時間）
2》週1回投与の長時間作用型
（血中消失半減期：12時間～数日）
※週1回投与の持続性GLP-1 受容体作動薬
💊エキセナチド（ビデュリオン）
💊デュラグルチド（トルリシティ）
今回、承認されたセマグルチド
⭐️3製剤目の持続性GLP-1受容体作動薬
⭐️ヒトGLP-1アナログ製剤
⭐️連日投与のGLP-1受容体作動薬リラグルチド（ビクトーザ）と同様にアシル化技術を用いることで、半減期を約1週間まで延長させた
日本人を含む2型糖尿病患者を対象の試験で
⭐️単独療法
⭐️経口血糖降下薬の併用療法
⭐️インスリン製剤の併用療法
いずれにおいても、優れたHbA1cの改善効果と安全性が示された。
主な副作用として
●悪心（15.1%）
●下痢（7.2%）
●リパーゼ増加（6.7%）
●便秘（6.4%）など
重大な副作用は
●低血糖
●急性膵炎
【ポイント】
胃腸障害の軽減を期待して少量から開始
4週間後に維持用量に到達する用量漸増法を用いる。
