第一三共は2月7日、抗HER3抗体-薬物複合体であるU3-1402について、EGFR変異を有する非小細胞肺癌の患者を対象にしたフェーズ1試験を米国で開始したと発表した。最初の患者への投与が行われた。
U3-1402は、抗HER3抗体にトポイソメラーゼI阻害薬を8個結合させた製剤。
抗体薬物複合体は、標的分子を発現した細胞にくっついて中に取り込まれ、その細胞を攻撃し、まわりの細胞にもくっついた薬が行くことで、高い効果を発揮する。
始まったばかりのフェーズ1試験は、 世の中に出回ってるEGFR-TKI（エルロチニブ、ゲフィチニブ、アファチニブ、オシメルチニブ）が効きにくくなった、または聞かなくなった患者を対象に行われる。
EGFR-TKIに抵抗性となった非小細胞肺癌の細胞にはHER3が高発現するとの知見があることから、U3-1402の安全性と忍容性を評価、推奨用量を決定する。
患者登録は全世界で60人以上となる予定。
欧米を中心に登録が行われるが日本も含まれる可能性があるという。
なお、HER3陽性乳癌を対象にしたフェーズ1/2試験は日本を中心に行われている。
